詳細介紹
英文名稱:RMC6236
CAS號:2765081-21-6
分子式:C44H58N8O5S
分子量:811.06
純 度:98.5
### **1. 藥物背景**
- **研發(fā)公司**:由美國生物技術公司**Revolution Medicines**開發(fā)。
- **藥物類型**:口服小分子藥物,屬于**RAS(ON)抑制劑**,靶向RAS蛋白的激活狀態(tài)(GTP結合構象)。
- **目標適應癥**:攜帶**RAS突變**的實體瘤,如胰腺癌、非小細胞肺癌(NSCLC)、結直腸癌等。
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### **2. 作用機制**
- **靶點**:RAS家族突變蛋白(包括KRAS、HRAS、NRAS),覆蓋**G12D、G12V、G13D**等常見致癌突變。
- **創(chuàng)新性**:直接結合RAS蛋白的活性狀態(tài)(“ON"構象),阻斷其與下游效應蛋白(如RAF)的相互作用,抑制MAPK信號通路,從而阻止腫瘤生長。
- **廣譜性**:不同于僅針對KRAS G12C的Sotorasib(AMG510)或Adagrasib,RMC-6236對多種RAS突變亞型有效。
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### **3. 研發(fā)進展**
- **臨床試驗階段**:目前處于**I/II期臨床試驗**(NCT05379985),評估安全性、耐受性及初步療效。
- **研究設計**:針對晚期實體瘤患者,采用劑量遞增和擴展隊列研究。
- **最新數據**(2023年):
- **安全性**:在早期試驗中顯示出可管理的毒性,常見副作用包括腹瀉、疲勞等。
- **有效性**:在部分患者中觀察到腫瘤縮小,尤其在胰腺癌和NSCLC中初步顯示抗腫瘤活性
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