【制藥網(wǎng) 行業(yè)動態(tài)】鉑類藥物作為腫瘤治療中的基石類藥物，至今依然是患者治療中的關(guān)鍵藥物之一。有報告顯示，2022年全球鉑類抗癌藥市場規(guī)模大約為100億元，預(yù)計到2029年，這一市場規(guī)模將達到116億元，2023-2029期間年復(fù)合增長率(CAGR)為2.1%。
 

　　針對鉑類藥物的開發(fā)，當(dāng)前也有不少企業(yè)涉足。其中索普興大于2007年加入了鉑類藥物創(chuàng)新研發(fā)的行列。據(jù)悉，索普興大以新一代鉑類藥物TP21為核心，聚焦抗腫瘤藥物的研發(fā)、生產(chǎn)與商業(yè)化。
 

　　資料顯示，索普興大開發(fā)的鉑類藥物TP21在分子結(jié)構(gòu)上進行了優(yōu)化創(chuàng)新，以克服傳統(tǒng)鉑類藥物的局限性與缺點。作為新一代鉑類抗腫瘤藥物，TP21展現(xiàn)出抗腫瘤效果與發(fā)展?jié)摿Α?br /> 

　　其中，從分子設(shè)計與作用機制來看，TP21是一種通過促進藥物與癌細(xì)胞核內(nèi)DNA結(jié)合而發(fā)揮作用的金屬鉑類抗腫瘤藥。它是基于分子生物學(xué)觀點，利用癌細(xì)胞DNA空間構(gòu)型的異常特性，設(shè)計并制造成功的一種帶有“分子開關(guān)”的鉑類抗腫瘤藥物。
 

　　資料顯示，TP21的“分子開關(guān)”關(guān)鍵位點具有四個氫鍵結(jié)構(gòu)，使得TP21可以在人體內(nèi)導(dǎo)向性的與異常DNA的堿基結(jié)合，而不與正常的DNA結(jié)合。只有當(dāng)腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制時解旋酶激活，TP21氫鍵開關(guān)被解旋酶打開后暴露出帶有空穴軌道的鉑原子(Pt)，Pt與帶有孤對電子的DNA氮原子結(jié)合形成Pt-DNA加合物，將復(fù)制癌細(xì)胞的機構(gòu)摧毀，從而介導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的壞死或凋亡，進而產(chǎn)生抗腫瘤效果、發(fā)揮治療作用。
 

　　因其特有的“分子開關(guān)”設(shè)計，索普興大的TP21顯示出能夠克服傳統(tǒng)鉑類藥物大量破壞正常組織細(xì)胞等副作用的潛力，可靶向性殺死腫瘤細(xì)胞。
 

　　據(jù)了解，鉑類藥物已成為臨床中應(yīng)用廣泛的化療藥物之一，被廣泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宮頸癌、食管癌、胃癌、結(jié)直腸癌和頭頸部腫瘤等常見惡性腫瘤的治療。當(dāng)前，隨著藥企的創(chuàng)新研發(fā)，鉑類藥物也日漸實現(xiàn)突破。
 

　　如除了索普興大外，樂康嘉潤則依托鉑類前藥脂質(zhì)體技術(shù)平臺，將開發(fā)新一代的鉑類藥物，對二價鉑類藥物的結(jié)構(gòu)進行優(yōu)化，形成四價鉑前體藥物。
 

　　前藥的化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定，用藥更安全，改造后藥物的脂溶性更強從而增加了脂質(zhì)體的成藥性。四價鉑前藥在脂質(zhì)體的包裹下被動靶向進入腫瘤細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為二價鉑時，新加入的軸向配體的解離會消耗細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽，抑制藥物外排，從而達到靶向抗腫瘤和逆轉(zhuǎn)耐藥的作用，使得藥物更安全有效。
 

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