【參數(shù)信息】
英文名稱：(1S,3R)-RSL3 (GPx4 inhibitor)
中文名稱：化合物 1S,3R-RSL3
CAS NO：1219810-16-8
分子式：C23H21ClN2O5
分子量：440.88
狀態(tài)：黃色固體
溶解性：溶于DMSO、乙醇、DMF
儲(chǔ)存條件：-20℃避光干燥
生產(chǎn)廠商：西安強(qiáng)化生物科技
【簡單概述】
(1S,3R)-RSL3 (GPx4 inhibitor)是一種選擇性小分子抑制劑，特異性靶向gu胱甘肽過氧化物酶4（GPX4） ，通過不可逆抑制其活性誘導(dǎo)鐵死亡。
“（1S,3R）”表明其特定的立體構(gòu)型，該構(gòu)型是其生物活性的關(guān)鍵。
(1S,3R)-RSL3是一種gu胱甘肽過氧化物酶4（GPX4） 抑制劑，誘導(dǎo)致命性的脂質(zhì)氫過氧化物累積和鐵死亡。
與野生型BJeHLT細(xì)胞（EC50 = 2 M）相比，選擇性作用于表達(dá)HRASV12的BJeHLT細(xì)胞（EC50 = 0.01 M）。
各種小鼠移植瘤模型中，(1S,3R)-RSL3減少腫瘤體積，其中帶彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤和腎細(xì)胞癌的模型敏感。
核心結(jié)構(gòu)
關(guān)鍵基團(tuán)：親電性氯乙酰胺結(jié)構(gòu)，負(fù)責(zé)共價(jià)結(jié)合GPX4的活性位點(diǎn)。
立體選擇性：在4種非對映異構(gòu)體中，僅(1S,3R)-構(gòu)型具有選擇性，而(1R,3R)-構(gòu)型因空間位阻喪失靶向特異性。
【實(shí)驗(yàn)使用方法】
（一）溶液配制（關(guān)鍵步驟）
母液配制：
用DMSO溶解至30–45 mg/mL（68–102 mM），37°C水浴超聲助溶 。
避免使用水或低極性溶劑，否則易析出沉淀 。
工作液配制：
體外實(shí)驗(yàn)：用培養(yǎng)基稀釋至目標(biāo)濃度（通常0.01–10 μM），DMSO終濃度≤0.1% 。
體內(nèi)注射液：10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理鹽水，濃度4.41 mg/mL（10 mM）。
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